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LGK974,L974-002/010/050

簡要描述:產品名稱: LGK974
產品編號:L974-002/010/050
品牌;StemRD
廠家:StemRD
產品規(guī)格:2/10/50mg
儲存條件:-80℃
到貨時間:2-5天

  • 產品型號:L974-002/010/050
  • 廠商性質:代理商
  • 更新時間:2025-02-12
  • 訪  問  量:1229
詳細介紹
品牌StemRD/美國

產品信息

Wnt通路調節(jié)動物發(fā)育過程中的多個重要環(huán)節(jié),例如細胞增殖、細胞遷徙及細胞分化。Wnt信號通路調控劑通過自分泌或旁分泌作用與位于細胞膜上的受體相結合,激活細胞內信號通路調節(jié)靶基因的表達,對細胞的增殖、分化、遷移、極性化和凋亡起到重要作用

LGK974 is a potent and specificinhibitor of O-acyltransferase Porcupine (Porcn) that acylates Wnt proteins required for their biological activities. The structure of LGK974 was recently published and found not only more potent than the IWP-1, 2, 3 or IWP-4 Porcn inhibitors, but LGK974 is also suitable for in-vivo studies and is currently in Phase I clinical trials to treat cancers.

Purity:
Greater than 99% as determined by LC/MSanalysis.

Biological Activity:
Biological activity has been determined. In a co-culture assay measuring the activation of the TCF reporter gene by Wnt3a-secreting cells, this compound gives IC50 of 0.2to 0.6nM. Pan and colleagues reported antitumor activity of LGK974 in xenograft models of human head and neck as well as pancreatic tumors when dosed at 1 to 10 mg/kg orally.

重慶市華雅干細胞技術有限公司

 


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